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各类常见的镇静催眠药物,认识么?

2019-04-15 20:37 救在身边

来源:ICU护理之家

(一)巴比妥类药物

巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药,其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行激动系统,抑制多突触反应,降低大脑皮质兴奋性。镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代谢方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解,故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期,延长NREM睡眠3、4期,延长总睡眠时间,使REM睡眠总次数和持续时间缩短。如果突然停药,可因产生的依赖性而出现反跳性失眠,REM睡眠延长,引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低,容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大等原因,近年已基本被苯二氮卓类药物所替代。

(二)苯二氮卓类药物

经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物,是苯二氮卓类受体激动剂(BzRA),它们拥有相同的效用,包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与GABA受体结合,但它可增强GABA神经的功能,苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后结构发生改变,进而调节蛋白磷酸化,,消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制,GABA受体被激活,促进它与GABA结合,增强了GABA的作用,使GABA能神经元的传递加强。总之,苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期,减少夜间睡眠中的觉醒次数,某些半衰期较长的苯二氮卓类药物还可以延长总睡眠时间。绝大多数BzRA可以轻度减少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。这类药物包括三唑仑、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和劳拉西泮等。本类药物口服吸收良好,根据半衰期长短不同,可分为短、中、长半衰期三种,经肝脏代谢。

(三)新型非苯二氮卓类药物

同经典的苯二氮卓类药物一样,新型非苯二氮卓类药物也可以减少慢波活动时间,增加睡眠纺锤波(12~15Hz)和β波(15~20Hz)活动。例举此类药物中最具代表性的2种药物。

1.咪唑吡啶类催眠药———唑吡坦(Zolpidem)唑吡坦(zolpidem):唑吡坦是一种选择性结合α-1受体的短效非苯二氮卓类药物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收,口服之后大约1h可达到最大血药浓度,生物利用度为70%,半衰期为2.5h。它能显著缩短睡眠潜伏期,延长总睡眠时间,减少夜间的觉醒次数。唑吡坦10mg能缩短REM睡眠时间,对NREM睡眠期的影响仅仅表现在轻度减少低频波(主要1.25~2.50Hz和5.25~10.00Hz)睡眠时间及轻度增加纺锤波(12.25~13.00Hz)和β波(20.25~25.00Hz)。因此,适用于治疗睡眠维持困难和入睡障碍的患者。

2.环吡酮类催眠药--佐匹克隆(zopiclone):佐匹克隆的药理作用与经典的苯二氮卓类药物非常相似,推荐剂量为3.75~7.50mg,它能有效缩短睡眠潜伏期、减少夜间觉醒次数和增加睡眠时间,减少慢波睡眠时间,增加σ波出现的频率及时间。因其半衰期较长(4~5h),可能对第2天日间行为有所影响。无失眠反跳,对记忆力无影响。服用7.5mg后,深睡眠时间增加而快波睡眠时间不变,老年人和肾功能不全者减半,用药时间不宜超过4周,可间断使用。:各种原因引起的失眠症,尤其适用于次晨不能耐受残余作用的患者。